近日，我院药检学院副院长梁大伟在稳定同位素标记药物合成方面取得新进展，相关成果以题“Synthesis of deuterium-labeled 1-(4-methoxybenzyl)-3-(5-nitrothiazol-2-yl)urea (AR-A014418) as an internal standard for LC–MS analysis”发表于SCI刊物《Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry》（DOI: 10.1007/s10967-020-07227-0）。雅安职业技术学院为论文第一单位，梁大伟教授为论文第一作者。

稳定同位素标记药物在创新药物研发、药物代谢研究、食品中药物残留检测等方面具有广泛的应用。在稳定同位素标记药物分子的合成策略研究中，不仅要考虑纯度和收率，更多的需要考虑合成工艺过程反应条件对目标产物丰度的影响，因此，在温和条件下高收率、高质量的稳定同位素标记药物的合成制备成为目前研究的热点方向之一。

活性分子AR-A014418（1）是一种选择性的ATP竞争性GSK-3抑制剂，在肿瘤、神经性疾病等方面显示出潜在的价值，作为先导化合物，研究较多。目前，作为药物在体内分布、吸收、代谢等研究所需的稳定同位素氘代标记AR-A014418（2）的合成研究报道较少。

为了成功合成稳定同位素氘代标记AR-A014418（2），梁大伟以简单易得的对羟基苯甲醛与自制的氘代源料CD3I为起始原料，经过7步简易操作反应以21%的总收率，大于99%的化学纯度与大于98%的同位素丰度，成功合成该目标产物，过程中并研究了重点步骤的合成工艺优化条件，为该产品的商品化制备提供了一条可行的方法。